Mecanism complex (Opioid si monoaminergic spinal)

Mecanism complex (Opioid si monoaminergic spinal)

Tramadol(K-Alma cps.50mg,Mabron cps.50mg ,sol.inj 50mg/ml,Noax cp.elib.prel.100mg, 200mg,300mg;Tramadol cps.50mg,supoz.100mg,sol.inj.50mg/ml;cp.film.elib.prel.100mg,

150mg,200mg,etc.)

Farmacocinetica:

-absorbtie p.o.foarte buna (90%),fapt ce permite o rata a dozelor eficiente pe caile entera- la/parenterala aproximativ unitara;

-biotransformare pe doua cai;

-eliminare renala.

Atentie!dozele se ajusteaza in insuficientele hepatica si renala,precum si la varstnici.

Mecanismul actiunii analgezice:

-agonist opioid ,central (agonist total slab al receptorilor µ,k,δ);

-mecanism monoaminergic spinal,la nivelul cailor descendente inhibitoare ale durerii;

-inhiba recaptarea serotoninei;( Serotonina actioneaza ca neurotransmitator; intervine in producerea somnului, in procese mintale si afective, in functii motorii, in termoreglare, in reglarea presiunii arteriale, in actul vomei, in functii hormonale).

-inhiba recaptarea noradrenalinei (NA),creste NA in fantele sinaptice ,stimuleaza receptorii

adrenergici presinaptici alfa-2 si induce analgezie.

Farmacotoxicologie:

Toleranta dobandita:mai redusa (comparativ cu analgezicele clasice cu mecanism agonist opioid miu).Risc de abuz si de dependenta:mic.Farmacodependenta cu sindrom de sevraj a

fost raportata dupa tratament de lunga durata .De aceea este CI intreruperea brusca a tra-

tamentului

Efectele secundare de tip opioid:

-cu incidenta similara agonistilor opioizi clasici:greata, voma(la doze uzuale);

-cu incidenta mai scazuta:depresie respiratorie,sedare,constipatie(la doze inalte);

Efecte secundare de tip adrenergic:tahicardie,HTA,transpiratie (la administrare rapida i.v.).

Alte efecte secundare:ameteli,confuzie,convulsii (la doze uzuale),halucinatii.

Reactii alergice,prin cresterea eliberarii de serotonina.

Farmacoepidemiologie:

C.I.:epilepsie.

Interactiuni:

-carbamazepina scade efectul analgezic al tramadolului;

-asocierea cu antidepresive inhibitoare ale recaptarii serotoninei(citalopram,fluoxetin,flu-

voxamin,paroxetin,sertralin) se evita datorita riscului de accidente vasculare cerebrale);

Precautii:boli respiratorii cronice ,sarcina.

Farmacodinamie:

Afinitatea pentru receptorii opioizi miu este foarte slaba.

Efectul analgezic este similar cu dextropropoxifen si codeina.Latenta scurta.Durata medie (4-7h).

Nu suprima sindromul de abstinenta la morfinomani.

Dozele analgezice echiactive:

-in durere postoperatorie si posttraume ,tramadol 100mg i.m.sau i.v. este echiactiv cu mor- fina 5-10mg;

-in durere acuta sau cronica necanceroasa ,tramadol 100mg p.o.este echiactiv cu asocierea paracetamol si codeina 1000mg/60mg).

Farmacoterapie si farmacografie:

Indicatie:dureri moderate ,acute si cronice ;durere ce nu raspunde la analgezice nonopioide

si pacienti carora AINS le sunt contraindicate.

Cai:p.o.,s.c.,i.m.,i.v.,rectal.Posologie:50-100mg/o data ,repetat la 4-6 ore si la 12 ore ,in in-

suficienta renala avansata .

Monitorizare :

-frecventa respiratorie si cardiaca ;hTA;

-constipatie spastica;retentie urinara;

-reactii alergice(posibil soc anafilactic).