Eliminarea medicamentelor din organism

ELIMINAREA MEDICAMENTELOR DIN ORGANISM

Caile de eliminare ale medicamentelor si metabolitilor din organism sunt cele fiziologice , lichidele secretorii excretorii si depind in primul rand de proprietatile fizice ale substantei administrate .

Principalele cai de eliminare sunt : renala ( pentru medicamentele hidrosolubile absorbabile ) , digestive , pulmonara ( pntru medicamentele gaze si lichide volatile ) , cutanata si prin secretiile exocrine ( saliva , bila , lapte ) .

Un medicament , se elimina de cele mai multe ori pe mai multe cai , dar excretia este preponderenta printr-o anumita cale .

ELIMINAREA IODURII DE POTASIU PRIN SALIVA

In afara de calea renala , iodurile se elimina si prin saliva . Se pot pune in evidenta dupa oxidare , iar iod molecular si colorare in prezenta solutiei de amidon .

Obiectivul lucrarii :

• Studentii trebuie sa cunoasca principalele etape farmacocinetice
• Sa observe modificarile aparute in timpul eliminarii unui medicament

Materiale :

• Voluntary
• Tinctura de potasiu 10 %
• Acid clorhidric solutie 10 %
• Perhidrol
• Amidon solutie 1%
• Eprubete

Metoda :

Se administreaza oral la voluntary iodura de potasiu 0,25 % intr-o capsula amilacee ( sau 1 ml solutie de 25% intr-o lingurita de zahar ) . Se colecteaza din 15 in 15 minute cate 1 ml de saliva intr-o eprubeta , se adauga 2 ml de apa distilata , 1-2 picaturi de HCl solutie 10 % , 1-2 picaturi de perhidrol di 1 picatura solutie amidon .

Dupa agitare , coloratia obtinuta ( albastru-violet ) se compara cu coloratia unei scari etalon cu concentratii de iodura de potasiu cuprinsa intre 0,1 mg/ml si 0,001 mg/ml .

Rezultate :

Concentratiile , aproximative , gasite pentru saliva la diferiti timpi se noteaza intr-un tabel .

Tabel nr. 12. Exprimarea in mg a concentratiei iodurii de potasiu eliminata prin saliva la om

Pentru a evidential evolutia concentratiei substantei in timp se poate alcatui un grafic cu notarea pe abscisa a timpului de colectare a salivei sip e ordonata a concentratiilor obtinute .

Discutii :

Concentratia iodurii de potasiu eliminate prin saliva creste progresiv , atingand un maxim ( variabil de la o persoana la alta ) si apoi scade treptat .

ELIMINAREA PRIN URINA LA SOARECE

Albastrul de metilen - colorant cu molecula mare ( antiseptic urinar ) se elimina prin urina sub forma de leucoderivat ( metabolit aparut in tesuturi ) si ca atare netransformat .

Obiectivul lucrarii :

• Studentii trebuie sa cunoasca principalele etape farmacocinetice
• Sa observe modificarile aparute in timpul eliminarii unui medicament

Materiale :

• Soareci
• Albastru de metilen solutie 1 %
• Clopote de sticla , hartie de filtru
• Seringa de 2 ml pentru fiecare solutie , ace pentru gavaj si pentru injectii

Metoda :

Se administreaza oral albastru de metilen 100 mg/kg corp .

Prin gavaj se administreaza cate 0,2 ml NaCl 0.9 % pentru 10 g corp . Se noteaza timpul de la administrarea substantelor pana la emisia de urina care coloreaza hartia de filtru in albastru .

Rezultate si discutii :

Timpii obtinuti sunt valabili in functie de natura substantei si de calea de administrare . Observarea in urina a albastrului de metilen care a fost administrat oral , dovedeste eliminarea renala , loc unde isi desfasoara actiunea .

ELIMINAREA PRIN URINA A ALBASTRULUI DE METIL

LA BROASCA

Obiectivul lucrarii :

• Studentii trebuie sa cunoasca particularitatile cailor de eliminare ale medicamentelor

• Sa cunoasca factorii care influenteaza eliminarea medicamentelor

Materiale si metode :

• O broasca
• Solutie de albastru de metilen 2 %

Se verifica starea initiala a animalelor , reflectivitatea , motilitatea si comportamentul , pozitia corpului , dupa care se recolteaza cateva picaturi de urina din cloaca cu ajutorul unei pipete capilare .

Se observa culoarea urinii fie prin constrast cu o suprfata alba ( o hartie de filtru ) , fie la microscop .

Se administreaza 0,5 ml solutie de albastru de metilen in sacii limfatici si broastei care se lasa ulterior in repaus 60-90 de minute dupa care se recolteaza din nou urina urmarindu-se modificarile de culoare .

Rezultate :

Urina initiala a animalului este incolora . Dupa administrarea albastrului de metilen urina se coloreaza in albastru .

Discutii :

Albastru de metilen este eliminate renal , in principal sub forma netransformata , colorand in albastru urina .

O mica parte se metabolizeaza , eliminandu-se sub forma de luecoderivat , care insa la contact cu aerul se oxideaza la forma colorata .

Albastrul de metilen este un antiseptic urinar active la nivelul cai de eliminare .

Concluzii :

Substantele medicamentoase se pot elimina renal , nemetabolizate sau metabolizate .

Acestea pot fi active la nivelul caii de eliminare si se pot utilize in afectiunile specifice caii de eliminare .

MODIFICAREA VITEZEI DE ELIMINARE RENALA A

SALICILATULUI DE SODIU

Viteza de eliminare renala a substantelor medicamentoase poate fi influentata prin modificarea pH-ului urinii . De exemplu , aceasta eliminare poate fi grabita pentru salicilatul de sodiu ( antiinflamator ) prin alcalinizarea urinii .

Materiale :

• Trei sobolani
• Salicilat de sodiu solutie 10 %
• Ser fiziologic ( clorura de sodiu 0.9 % )
• Clorura ferica solutie 5 %
• Bicarbonate de sodiu solutie 5 %
• Dispozitiv pentru recoltarea urinii la sobolani , ace pentru gavaj , seringa de 2 si 5 ml , eprubete

Metoda :

Se administreaza la un sobolan salicilat de sodiu 200 mg/kg corp intraperitoneal si ser fiziologic 25 ml/kg corp oral , la al doilea salicilat de sodiu aceasi doza si bicarbonate de sodiu 25 ml/kg corp , iar la al treilea , ser fiziologic 25 ml/kg corp oral . Se recolteaza urina emisa de animale , dupa aranjarea lor in dispozitivele pentru recoltarea urinii din 30 in 30 de minute , timp de 3 ore . Prezenta substantei in urina tratata se cunoaste dupa compararea probei cu o scara etalon .

Rezultate :

Rezultatele pot fi apoi grupate intr-un tabel si reprezentate grafic , asezand pe abscisa timpii diferiti de colectare a urinii , iar pe ordonata concentratiile gasite .

Tabel nr. 13. Influenta modificarilor pH-ului urinar in viteza eliminarii renale a salicilatului de sodiu .

In urina sobolanului caruia i s-a administrat numai ser fiziologic reactia de culoare nu este prezenta , spre deosebire de celelalte doua animale la care coloratia bruna ce vireaza spre violet apare la timpi diferiti , mai rapid la cel care a primit bicarbonate de sodiu .

Discutii :

Salicilatul de sodiu se elimina prin urina ca atare , sub forma de metabolite : acid salicilic , acid saliciuric , acid gentizic . Ph-ul alcalin al urinii impiedica reabsortia tubulara a salicilatilor si favorizeaza eliminarea lor .

Observatii :

Experienta poate fi executata pe loturi de animale .

ELIMINARE HIDRAZINEI ACIDULUI NICOTINIC

LA SOBOLAN

Hidrazina acidului nicotinic ( HIN , izoniazida ) este folosita in terapeutica ca tuberculostatic . Se elimina renal sub forma de metabolite sau netransformata . Ea poate fi evidentiata cu ajutorul reactivului vanadat .

Materiale :

• Doi sobolani
• Izoniazida solutie 0,05 %
• Ser fiziologic
• Seringa de 1 si 5 ml , ac de gavaj si pentru injectii , dispozitiv pentru colectarea urinii

Metoda :

La un sobolan se administreaza oral ser fiziologic 25 ml/kg corp . La cel de-al doilea se face aceasi administrare orala si intraperitoneala izoniazida 5 mg/kg corp . Animalele sunt asezate in stative pentru recoltarea urinii si dupa 30-40 de minute cu probele obtinute se face urmatoarea reactie : intr-o eprubeta uscata se pune 1ml de urina si 1-2 picaturi de vanadat .

Rezultate :

Reactivul in prezenta HIN-ului liber da o coloratie bruna a carei intensitate este dependenta de cantitatea de substanta existenta in urina . Coloratia nu apare in urina sobolanului martor .

Discutii :

Izoniazida acetilata nu da aceasta reactie .