Fentanil

Fentanil

Farmacocinetica:

-absorbtie p.o.foarte buna ,cu o biodisponibilitate mai mare comparativ cu morfina;

-difuziune rapida prin bariera hematoencefalica si distribuire in creier ,superioara morfinei , cu inducere rapida a starii euforice ;

-timpul de injumatatire scurt(T1/2=1-2h).

Farmacodinamie si farmacotoxicologie:

Analgezic ,agonist total cu eficacitate forte ,mai potent ca morfina (de 80-100ori);

-deprimant respirator mai slab si de mai scurta durata.

Farmacoterapie :

Indicatii:

-dureri cronice severe;

-preanestezie;

-neuroleptanalgezie (asociat cu droperidol ,ca neuroleptic )in mici interventii chirurgicale .

Monitorizare:

-functia respiratorie(risc inalt de deprimare respiratorie ,posibil cu durata mai lunga fata de cea a analgeziei (datorita potentei mai mari a actiunii deprimante a centrului respirator);

-functia muschilor striati (deficit in miscarile membrelor ,gatului ,pleoapelor ,hipertonie , rigidizare). Tratamentul de urgenta al unei supradozari :oxigen ,ventilatie artificiala ,antidot de tip naloxon.

Interactiuni:

Administrarea concomitenta cu alte deprimante ale sistemului nervos central (SNC), incluzand alte opioide, sedative, hipnotice, anestezice generale, neuroleptice fenotiazinice, tranchilizante, miorelaxante, antihistaminice cu actiune sedativa si bauturi alcoolice, pot produce efecte aditive de deprimare centrala; pot sa apara hipoventilatie, hipotensiune arteriala, sedare profunda sau chiar coma. De aceea, folosirea concomitenta a acestor medicamente si a fentanilului necesita o supraveghere atenta a pacientului.

Fentanil are un clearance mare, fiind rapid si extensiv metabolizat.

Itraconazol  administrat oral in doza de 200 mg/zi, timp de 4 zile, nu are efect semnificativ statistic asupra farmacocineticii fentanilului administrat intravenos.

Ritonavir(antiviral HIV)  administrat oral, reduce clearance-ul fentanilului administrat intravenos cu 2/3. Folosirea concomitenta a inhibitorilor enzimatici ai CYP3A4 (de exemplu ritonavir) cu fentanil administrat transdermic poate determina o crestere a concentratiei plasmatice de fentanil, care poate creste sau prelungi atat efectele terapeutice cat si reactiile adverse, putand determina o deprimare respiratorie severa. In aceasta situatie este necesara o supraveghere atenta a pacientilor. Folosirea concomitenta de ritonavir si fentanil administrat transdermic nu este recomandata decat daca pacientul este monitorizat atent.

Intoxicatia cronica

Consumul de droguri are urmatoarele particularitati stadiale - consumul experimental (in scop recreational);
- consumul regulat - consumatorul incepe sa lipseasca din ce in ce mai mult de la scoala/servi- ciu, se ingrijoreaza sa nu piarda sursa de procurare a drogului;
- preocuparea zilnica - consumatorul pierde motivatia (scoala/serviciul ii devin indiferente);
- dependenta - consumatorul nu poate face fata treburilor zilnice fara drog, neaga problema pe care o are, se produce inrautatirea conditiei fizice, dupa consum isi pierde controlul. Consumul cronic de fentanil este caracterizat de: Dependenta psihica- de fapt singura caracteristica,atat necesara cat si suficienta pentru a defini dependenta de drog. Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordin psihologic de a lua drogul, denumita in terminologia actuala 'craving'(dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive), si reprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.
2. Toleranta - caracterizata prin necesitatea de doze semnificativ crescute pentru a obtine starea de intoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial la continuarea folosirii aceleiasi cantitati.
3. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si a simptomelor de retragere (abstinenta) la incetarea folosirii drogului,ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta continua a unui drog. In cadrul sindromului de dependenta,dependenta fizica reprezinta factorul de conditionare secundara, legat de teama de privare de drog si de incercarea permanenta de a evita senzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.
Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari a organismului in ceea ce priveste raspunsul la administrarea repetata a unei substante (drog), aceasta afectand echilibrul a diverse sisteme;ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nou echilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective. In acord cu aceste mecanisme, dependenta fizica es te definita ca o stare de adaptare a organismului in care efectele primare ale unei substante (drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza de asemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiile prizelor regulate de substanta (drog). La oprirea brutala a administrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de efectele substantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestari clinice zgomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu risc vital - sindromul de retragere.
4. Sindrom de abstinenta - este caracterizat prin simptomele  care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, in special narcotic, la care individul este adictiv si care a fost consumata in mod repetat, obisnuit, pe o perioada prelungita si/sau in doze mari. Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca termenul de'sindrom de abstinenta' cu 'sindrom de retragere'. Sindromul de retragere, expresie a dependentei fizice, este unul din indicatorii sindromului de dependenta.

Forme farmaceutice:

Durogesic,Fentanyl Sandoz Matrix plasturi cu conc.25,50,75,100µg se aplica pe piele uscata,

neiritata ,neiradiata ,fara par ,pe piept sau brat .Se scoate dupa 72h.

Fentanyl Torrex sol.inj.0,05mg/ml x 2ml

Fentanyl Janssen sol inj.0,05mg/mlx10ml.