Ziprasidona

ZIPRASIDONA

Antipsihotic atipic cu efect antagonist pe receptorii dopaminici D2 si D3 si receptorii serotoninergici de tip 5HT2 si 5HT2C. Capacitatea de blocare si inhibitie a recaptarii sinaptice pentru serotonina si noradrenalina este datorata efectului preparatului asupra receptorilor 5HT1A, 5HT1D si noradrenergici alpha1, proprietati particulare ce pot conferi preparatului efect antidepresiv. Ziprasidona nu are actiune antimuscarinica (efect procognitiv) si actiune minima pe receptorii histaminici, responsabila in unele cazuri de sedarea excesiva. Mecanismele farmacologice confera preparatului eficacitate in schizofrenie si tulburarea bipolara.

Profilul de efecte secundare lipsit de inductia cresterii in greutate, sindrom metabolic si riscul minim pentru diabet zaharat il indica ca si antipsihotic de electie in schimbarea terapeutica de pe alt antipsihotic atipic cu ce a indus efectele secundare mentionate.

In exacerbarile din schizofrenia acuta, ziprasidona a fost superioara fata de placebo si a manifestat eficacitate similara cu cea a haloperidolului. Ziprasidona nu a fost mai eficienta decat haloperidolul in reducerea simptomelor negative, pozitive si afective ale schizofreniei. Ziprasidona este disponibila, de asemenea, intr-o formulare ca injectie intramusculara pentru controlul agitatiei acute; intr-o comparatie dublu-orb cu haloperidol i.m., ziprasidona a fost mai eficienta si mai bine tolerata.

Ziprasidona a manifestat, de asemenea, o buna eficacitate in studiile controlate la pacientii cu tulburare schizoafectiva si la copiii si adolescentii cu sindrom Tourette.

Ca si celelalte antipsihotice din generatia a doua, ziprasidona este bine tolerata, in special datorita incidentei joase a EPS. Spre deosebire de cele mai multe antipsihotice noi, nu s-a constatat crestere in greutate. Un efect secundar care trebuie evaluat este prelungirea intervalului QTc si posibila relevanta clinica a acestei modificari electrofiziologice. Printre celelalte efecte secundare, au fost raportate greata, constipatie, somnolenta si ameteala.

Ziprasidona prezinta si forma injectabila intramuscular cu control semnificativ al urgentelor din schizofrenie.

Nota: Administrarea orala in timpul alimentatiei creste semnificativ nivelele plasmatice ale preparatului.

Tabel XII Antipsihoticele atipice

Tabel XIII Antipsihotice atipice injectabile cu eliberare prelungita

Antipsihoticele atipice constituie medicatia de electie pentru primele episoade din schizofrenie cu sau fara disconectivitate, fiind superioare ca eficacitate antipsihoticelor din prima generatie pe toata gama de simptome si sindroame cu risc minim de inductie a efectelor secundare ce pot fi markeri ai evolutiei defavorabile (simptome extrapiramidale, hiperprolactinemie, modificari cardiovasculare).