Carbapenemii

CARBAPENEMII

Sunt antibiotice beta-lactamice, a caror structura chimica difera de cea a penicilinelor prin:

Inlocuirea atomului de carbon din pozitia 1 cu un atom de sulf;

Prezenta unei duble legaturi intre atomii de carbon din pozitiile 2-3.

Spectrul antimicrobian este foarte larg si cuprinde bacterii G+ si G-, aerobe si anaerobe.

Imipenem

Nu se absoarbe dupa administrare orala. Dupa administrare injectabila este excretat renal, iar in urina este hidrolizat sub influenta dihidropeptidazei I (enzima secretata la nivelul tubului renal proximal). In urma hidrolizei se formeaza un metabolit inactiv si stabil. In terapeutica se foloseste asocierea imipenem-cilastatin in raport 1:1, deoarece cilastatina blocheaza enzima DHP-1 ( dihidropeptidaza ) protejand antibioticul de degradare.

Spectrul antimicrobian cuprinde:

coci G+: stafilococi penicilinazo- si nepenicilinazo-secretori, streptococi, pneumococi; stafilococii rezistenti la meticilina si pneumococii rezistenti la penicilina au sensibilitate variabila.

Coci G-: gonococ, meningococ;

Bacili G-: E. coli, Klepsiella, Proteus, Salmonella, Serratia, Schigella, Pseudomonas, H. Influenzae;

Anaerobi, inclusiv B. Fragilis.

Mecanismul de actiune este bactericid. Se leaga de proteinele membranare PBP2 si PBP1 pentru bacteriile gram negative si PBP2 in cazul bacteriilor gram pozitive, inhiband astfel sinteza peptidoglicanului din constitutia peretelui bacterian. Este rezistent la majoritatea beta-lactamazelor.

Efecte secundare: greata, voma, diaree,cresterea transaminazelor hepatice, eruptii cutanate (alergia este incrucisata cu penicilinele). La doze mari si in prezenta insuficientei renale pot aparea convulsii.

Este indicata in infectii nosocomiale cu germeni gram negativ multirezistenti, infectii in care sunt suspectate bacterii anaerobe, sau Pseudomonas.

In infectiile cu Pseudomonas se poate asocia cu aminoglicozide.

Doze: 0,5 g de 3 ori pe zi.

Meropenem

Este asemanator imipenemului cu urmatoarele avantaje:

este stabil la actiunea DHP-1, de aceea se poate administra singur;

nu produce convulsii si se poate folosi in  meningite produse de pneumococi, meningococi, H. Influentzae.

Ertapenem

Asemanator imipenemului.

Este indicat in: infectii intraabdominale, ale tegumentelor, ale aparatului urinar, pelvine, moderate sau severe cu germeni sensibili.