Risperidona

RISPERIDONA

Risperidona este un antagonist monoaminergic selectiv cu proprietati unice. Are o afinitate ridicata pentru receptorii serotoninergici 5-HT2 si dopaminergici D2. Risperidona se leaga de asemenea de receptorii alfa1-adrenergici si, cu o afinitate mai scazuta, de receptorii H1-histaminergici si alfa2-adrenergici. Risperidone nu are afinitate pentru receptorii colinergici. Desi risperidone este un potent antagonist D2, considerat a imbunatati simptomele pozitive ale schizofreniei, spre deosebire de neurolepticele clasice produce mai putin depresia activitatii motorii si inducerea catalepsiei. Antagonismul central echilibrat al serotoninei si al dopaminei poate reduce incidenta efectelor secundare extrapiramidale si extinde activitatea terapeutica asupra simptomelor negative si afective ale schizofreniei.

Risperidona a fost testata in studii multicentru, la pacienti diagnosticati cu schizofrenie acuta si cronica. La pacientii cu exacerbare acuta a schizofreniei, risperidona a manifestat o eficacitaate similara cu aceea a haloperidolului, perfenazinei, zuclopentixo1ului, levomepromazinei, olanzapinei, clozapinei si amisulpridului. In doua studii, risperidona a fost mai putin eficienta decat clozapina si intr-un trial a fost inferioara amisulpridului in privinta anumitor variabile. Mai mult, in ceea ce priveste reducerea simptomelor negative, afective si cognitive, risperidona a fost superioara antipsihoticelor conventionale cum ar fi haloperidolul, levomepromazina, tioridazinul si zuclopentixolul si in cele mai multe comparatii a fost egala cu alte antipsihotice de generatia a doua - clozapina, olanzapina si amisulpridul. Dintr-un total de 26 de studii, 4 studii au demonstrat risperidona mai putin eficienta decat olanzapina, clozapina si haloperidolul in reducerea simptomelor negativ, afective si cognitive.

In studiile controlate in alte tulburari psihotice, risperidona a fost eficienta terapeutic in tulburarea schizoafectiva si in tulburarea bipolara (maniacala). Administrarea risperidonei a fost, de asemenea, benefica in studii controlate in simptomele comportamentale si psihologice ale dementei (BPSD), comportamentul disruptiv la copiii cu retardare mintala si cu tulburari pervazive ale dezvoltarii, in tulburarea Tourette, insa pe un lot foarte mic de subiecti, si ca augmentare a inhibitorilor selectivi ai recaptarii serotoninei (SSRI) in tulburarea obsesiv compulsiva refractara. Au fost raportate rezultate negative ale tratamentului cu doze mai mari de risperidona in tulburarea Parkinson (inrautatirea simptomelor motorii) si in tulburarea depresiva si dependenta de cocaina.

Exista un risc dependent de doza de aparitie a EPS si de crestere a nivelurilor plasmatice ale prolactinei la pacientii tratati cu risperidona cu toate ca EPS au fost constatate ca fiind comparabile cu placebo la o doza sub cea de 6 mg pe zi. Risperidona induce, de asemenea, insomnie, crestere moderata in greutate si hipotensiune.

In prezent exista o formulatie cu durata lunga de actiune a risperidonei (injectii cu microsfere), pentru tratamentul de intretinere al pacientilor cu schizofrenie. De asemeni exista si forma de solutie cu administrare orala ce permite o mai buna flexibilitate a dozelor, fiind medicatia de electie pentru incarcarea cu risperidona in primele doua saptamani, concomitent cu administrarea formei cu actiune prelungita.

Nota: Preparatul injectabil cu eliberare prelungita isi atinge nivelul farmacologic de actiune in a 12-14-a zi de la administrare, motiv pentru care acest interval va fi acoperit de administrarea per-os.