Paliperidona

PALIPERIDONA

Paliperidona este un blocant selectiv al efectelor monoaminelor, ale carui proprietati farmacologice sunt diferite de cele ale neurolepticelor traditionale. Paliperidona se leaga puternic de receptorii serotoninergici 5-HT2 si dopaminergici D2. Paliperidona blocheaza de asemenea receptorii adrenergici alfa1 si, intr-o masura mai mica, receptorii histaminergici H1 si adrenergici alfa2. Activitatea farmacologica a enantiomerilor (+) si (-) de paliperidona este calitativ si cantitativ similara.

Paliperidona nu se leaga de receptorii colinergici. Chiar daca paliperidona este un antagonist D2 puternic, despre care se crede ca amelioreaza simptomele pozitive ale schizofreniei, aceasta provoaca mai putin catalepsie si scade intr-o masura mai mica functiile motorii decat neurolepticele traditionale. Antagonismul serotoninergic central dominant poate reduce tendinta paliperidonei de a determina reactii adverse extrapiramidale. Pastreaza profilul de eficacitate al risperidonei in conditii de toleranta si siguranta superioare. Indicatia majora a produsului este reprezentata de episodul acut de schizofrenie si tratamentul de intretinere al acesteia.

Eficacitatea produsului este sustinuta de numeroase studii multicentrice, dublu orb, controlate placebo, conduse de echipe redutabile (Kane et al, 2006, Davidson et al, 2006, Kramer et al. 2007, Tzimos et al, 2006), principalele indicatii find in tulburare psihotica acuta, schizofrenie, tulburare schizoafectiva, iar ca particularitati are un debut de actiune mai rapid comparativ cu alti agenti antipsihotici, crestere limitata in greutate (aprox 6%), incidenta scazuta a EPS, efect benefic asupra arhitecturii si calitatii somnului.