Olanzapina

OLANZAPINA

Antipsihotic cu actiune multireceptorala, asupra receptorilor de tip D, 5HT2, 5HT6, 5HT7, H1, M1, Alpha2. Are o capacitate inalta de blocare a receptorilor de tip D2, exercitand un puternic efect antipsihotic asupra simptomatologiei pozitive, riscul de efecte extrapiramidale fiind minimalizat datorita selectivitatii inalte de blocare a receptorilor 5HT2 de la nivelul rapheului dorsal. Calitatea specifica de blocare a receptorilor de tip 5HT6, 5HT7 ii confera o actiune procognitiva. Puternica actiune antihistaminica determina sedarea excesiva, cresterea in greutate si riscul pentru sindromul metabolic, in timp ce blocarea receptorilor noradrenergici determina efect hipotensor.

Eficacitatea olanzapinei in tulburarile psihotice acute a fost demonstrata in studii controlate, atat fata de placebo cat si cu un comparator activ. Pe langa superioritatea fata de placebo, olanzapina a fost la fel de eficienta ca haloperidolul in tratamentul exacerbarilor acute ale schizofreniei; a fost superioara haloperidolului si risperidonului. Un alt studiu a aratat eficacitate similara cu risperidonul. Olanzapina a fost, de asemenea, mai eficienta ca haloperidolul in indepartarea simptomelor negative si afective (anxietate/depresie) si cognitive la pacientii cu exacerbare acuta a schizofreniei. La pacientii partial rezistenti, olanzapina a fost la fel de eficienta ca si clozapina si mai buna decat haloperidolul.

Olanzapina nu induce simptome extrapiramidale in rate mai mari decat placebo, cu exceptia akatisiei. Tratamentul cu olanzapina se asociaza cu crestere in greutate, sindrom metabolic, risc pentru diabet zaharat si posibil cu cresterea tranzitorie, reversibila a enzimelor hepatice, motiv pentru care necesita monitorizare conform standardelor de buna practica medicala.

Olanzapina este disponibila, de asemenea, ca tablete cu dizolvare rapida; recent, a devenit disponibila o formulare injectabila a olanzapinei. In studiu dublu-orb controlat placebo in managementul agitatiei acute din schizofrenie, olanzapina parenterala a fost superioara fata de placebo precum si la fel de eficienta ca haloperidolul, dar cu debut mai rapid al actiunii. Pacientii tratati cu olanzapina au semnificativ mai putine EPS si nu au distonie acuta. La pacientii cu agitatie acuta cu manie bipolara, olanzapina a fost superioara fata de placebo, si cu instalare mai rapida a actiunii fata de lorazepam.

Olanzapina prezinta forma de administrare injectabila intramusculara (RAIM - rapid intramuscular), permitand controlul semnificativ al urgentelor din tratamentul schizofreniei si forma injectabila cu actiune prelungita (zyp-adhera) administrata la 2 sau 4 saptamani.