Cefalosporine

Cefalosporine

Primele cefalosporine au fost izolate din ciuperca Cephalosporin acremonium, izolata in 1948 de Brotzu din apa sarata din apropierea unui canal de admisie pe coasta Sardiniana. S-a observat ca ciuperca inhiba cresterea Staphylococus aureus in laborator, si vindeca infectiile stafilococice si febra tifoida pe oameni. Nucleul activ al compusului a fost izolat, si derivatiile semisintetice ale cefalosporinei s-au dovedit a avea un spectru larg de activitate antimicrobiana. Nucleul cefalosporinei contine un inel beta-lactamic, ce se crede a fi responsabil pentru efectul terapeutic avand un mecanism similar cu cel al penicilinelor. Manipularea liganzilor din afara inelului, are un impact relativ mare asupra spectrului antimicrobian al acestor agenti. Mecanismul primar prin care bacteria devine rezistenta la cefalosporine este prin intermediul b-lactamase. Exista multe scheme de clasificari pentru numarul mare de cefalosporine disponibilie acum pe piata. Cel mai familiar si util din acestea pentru medicii de urgenta este ”generatiile” de antibiotice.

Prima generatie de cefalosporine sunt caracterizate de o activitate mare impotriva organismelor gram-pozitive si o activitate moderata impotriva comunitatii aerobice GNR, in particular E.coli. pentru medicii de urgenta, cele mai familiare 1GC sunt cefazolin, cefalexin si cefadroxil. A treia generatie de cefalosporine (3GC) au o activitate mai redusa impotriva bacteriei gram pozitive decat 1GC, dar au u efect  puternic impotriva Enterobacteriaceae, inclusiv cele care produc b-lactame.

A treia generatie de cefalosporine include cefotaxim, ceftriaxon si ceftazidim, cefixim, cefpodexim. Ceftadizim este in mod particular eficace impotriva Pseudomonas aeruginosa.

A doua generatie de cefalosporine (2GC) sunt caracterizate de o activitate intermediara impotriva organismelor grampozitive si negative. 2GC include cefamandol, cefuroxim, cefoxitin, cefaclor, cefuroxim.

Efecte adverse

La fel ca si penicilinele, clasa cefalosporinelor au rare efecte adverse semnificative. Reactiile alergice si hipersensibilitatea sunt cele mai comune probleme intalnite in uzul cefalosporinelor, avand loc in 1-3% din pacienti. Anafilaxia la cefalosporine este destul de rara.