Agonisti totali (µ si k ) moderati si slabi

Agonisti totali (µ si k ) moderati si slabi

Petidina(Mialgin sol.inj.50mg/ml x2ml)

Farmacocinetica:

-Absorbtie p.o.buna ,fata de morfina ;

-Biodisponibilitate p.o.mai mare comparativ cu morfina;

-Biotransformare hepatica cu formarea unui metabolit toxic-norpetidina;

-Eliminare urinara;

-Timp de injumatatire scurt(T1/2=2-4h).

Metabolitul toxic are T1/2 lung (15-20h)cu posibila cumulare la doze repetate de petidina si poate induce tulburari SNC (disforie ,iritabilitate ,tremor ,mioclonii(Contractie musculara brusca si involuntara provocata de descarcarea patologica a unui grup de celule nervoase.
Miocloniile se observa in cursul diferitelor boli ale sistemului nervos central, de origine infectioasa, inflamatorie, toxica, chimica sau degenerativa. Miocloniile provoaca mici miscari bruste si repetate ale mainilor sau ale picioarelor. Ele se numesc adesea clonii atunci cand ating un grup de muschi si convulsii atunci cand sunt mai difuze. Tratamentul, in afara celui al bolii in cauza, este bazat pe administrarea de medicamente antiepileptice.),convulsii.

Farmacodinamie:

-Analgezic cu eficacitate si potenta mai reduse ,comparativ cu morfina (potenta de 7-10ori mai mica ).Latenta 10-15min.;Durata scurta (2-4 ore ).

-Parasimpatolitic de tip atropina ,cu midriaza (deosebire de celelalte analgezice morfinomi-

metice ,care produc mioza );

Efect excitant SNC ,intens in insuficienta renala (datorat metabolitului toxic norpetidina).

Actiunea de tip parasimpatolitic ,asociata actiunii analgezice de tip morfinomimetic ,poate reprezenta un avantaj ,deoarece contracareaza unele efecte secundare de tip morfinomimetic

si anume :spasmul sfincterului Oddi,cresterea presiunii intrabiliare ,retentia urinara ,datorate cresterii tonusului muschilor netezi cavitari si contracturii sfincterelor ,inclusiv a sfincterului

Oddi.Constipatia poate sa apara ,dar numai la administrare cronica.

Farmacotoxicologie:

Euforizant si toxicomanogen mai slab ,comparativ cu morfina.

Contraindicatii:Asocierea cu IMAO(antidepresive) poate provoca encefalopatie grava ,hi- pertermie si convulsii,cu sfarsit letal.

Farmacoterapie  si farmacografie:

Indicatii:dureri moderate ,dureri postoperatorii ;analgezie in obstretica;preanestezie.

Posologie:

-Adult:p.o.,s.c.,i.m.,50-150mg la 3-4ore;i.v.50-100mg;perfuzie i.v.,15-35mg/ora;

-Copii:1-2mg/kg,la 3-4ore.

Precautii privind modul de utilizare:

-in tratament injectabil de lunga durata ,se alege calea i.m.;

-p.o.,formele lichide (sirop) se administreaza diluate intr-un pahar cu apa (nediluate pot pro-

voca anestezia mucoasei bucale );parenteral ,poate sa aboleasca reflexul corneean (ca urmare

a instalarii anesteziei corneei);

-i.v.,in dilutie si administrare lenta(se instaleaza rapid ,pe langa depresia respiratorie ,hTA si colaps).

Dihidrocodeina (DHC Continus 60-90-120mg cp.ret.)

Farmacodinamie si farmacotoxicologie:

-analgezic opioid slab si antitusiv moderat;

-euforizant si toxicomanogen slab.

Farmacoterapie si farmacografie:

Indicatii:dureri moderate;tuse.

Posologie:

-Ca analgezic la adult,p.o.,30mg la 4-6 ore ,formele retard la 12 ore;la copii 1mg/kg la 4-6 h.

-Ca antitusiv ,p.o.,la adult ,10mg la 4-6 ore;la copii (peste 4ani),0,2mg/kg la 4-6ore.