Agonisti k-antagonisti µ

Agonisti k-antagonisti µ

Pentazocina (Fortral cp.50mg;sol.inj.30mg/ml)

Farmacocinetica:

-absorbtie p.o.buna;Biodisponibilitate per os foarte scazuta,datorita unui prim pasaj hepatic

inalt;

-biotransformare hepatica ;

-difuziune prin bariera placentara mai redusa,comparativ cu petidina ;

-timp de injumatatire relativ scurt (T1/2=2-5h).

Mecanismul actiunii analgezice :

-agonist kappa (analgezie spinala);

-antagonist µ (agonist partial);

Farmacodinamie:

-analgezic opioid slab (analgezie spinala de tip k);

-nu produce euforie (antagonist µ),provoaca disforie (agonist k);

-nu deprima centrul respirator.Potenta analgezica,de 2-3 ori mai slaba fata de morfina . Latenta 30 min.Durata medie (4-6 ore).

Farmacotoxicologie:

Avantaje:

-nu induce dependenta psihica;

-nu produce deprimare respiratorie.

Interactiuni:Atentie!

-A nu se asocia cu morfina ,deoarece ii antagonizeaza efectul analgezic cu mecanism supra-

spinal de tip µ;

-Nu antagonizeaza deprimarea respiratorie morfinica ,desi este antagonist miu;

-Poate induce sindromul de sevraj ,la morfinomani ,prin antagonizarea inhibarii morfinomi-

metice a eliberarii neuromediatorilor nociceptivi.

Farmacoterapie si farmacografie :

Indicatii:dureri moderate si severe ;dureri postoperatorii ;analgezie la nastere (nu deprima

centrul respirator ).

Posologie la adult:

-p.o.25-50mg,la 4-6 ore;max.600mg.

-s.c.,i.m.,i.v.lent,30mg la 4-6 ore (max.:s.c.,i.m.,60mg/l iar i.v.,30mg/l);

-in travaliu ,i.m.20-30mg;se poate repeta de 1-2 ori ,la 2-3 ore.

Precautii privind modul de utilizare:

-la injectarea intratisulara ,se prefera calea i.m. ,caii s.c. datorita reactiilor locale de iritatie,

mai reduse(s.c.,induratie ,edem ,atrofie cutanata).

-administrarea i.v.,diluata si lent (rata de 5mg/min).

Butorfanol(Moradol sol.inj.2mg/ml)-derivat de morfinan

Farmatoxicologie:

-potential toxicomanogen,relativ ridicat;

-deprimant respirator ,mai slab raportat la morfina ,la dozele mari;

-sedare ,cu somnolenta ,frecventa si mai intensa ,comparativ cu morfina;

-greata si voma;

-reactii alergice cutanate (prurit ,urticarie).

Nu declanseaza sindromul de sevraj ,la morfinomani.

Farmacoterapie si farmacografie:

Indicatii:durere moderata si intensa .

Posologie ,la adult:i.m.,1-4mg la 3-4 ore si i.v.0,5-2mg.

Nalbufina(Mnalbuphine Serb  sol.inj.20mg/2ml)

-derivat de morfinan,apropiat structural de morfina.

Farmacodinamie:agonist k-antagonist miu;analgezic intens ,cu potenta relativ similara mor-

finei .

Latenta scurta :15 min.(s.c.,i.m.) si 2-3 min(i.v.);Durata relativ medie:3-6 ore.

Farmacotoxicologie:

Avantaje:

-risc de farmacodependenta ,slab;

-efectul deprimant respirator evolueaza in platou ,la dozele mari;

-nu influenteaza TA ,semnificativ;

-greata ,voma ,rar.

Reactii adverse de tip morfinomimetic:

risc de farmacodependenta ,slab;

-poate declansa sindromul de sevraj ,la morfinomani;

-deprimare respiratorie;

-sedare,cu somnolenta (frecvent);

-greata ,voma,rar;

-reactii alergice cutanate(prurit,urticarie).

RA proprii :tulburari SNC si vizuale ,cu tulburari de limbaj si distorsionarea imaginii corporale.

Farmacoterapie si farmacografie:

Indicatii:durere moderata si intensa.

Posologie,inj,lent:

-Adult,inj.(s.c.,i.m.,i.v.),10-20mg la 36 ore(max.160mgzi);i.v.(in sistem PCA),1-5mg la 5-15

min;

-Copii (18luni-15ani),inj.,lent,0,2mkkg la 4-6 ore.